阿昔替尼（Axitinib），别名阿西替尼，是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺，分子式为C22H18N4OS,分子量为386.47000.阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

　　阿昔替尼（Axitinib）是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，阿昔替尼2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市，在2015年，阿昔替尼（商品名称：英立达）获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。

　　阿昔替尼的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。2008至2016年，阿昔替尼进行了三期随机临床试验，此次全球多中心试验包括22个国家的175个医疗机构，其中包括中国的7家医院。入组病人均为已接受过一线治疗（舒尼替尼，贝伐单抗等）但病情依旧进展的透明细胞癌患者。该三期临床结果显示，阿昔替尼可以显著提高患者的无进展生存期（PFS），适合作为晚期肾细胞癌的二线治疗药物。2018 NCCN肾癌指南中，阿昔替尼被列为了不能进行手术切除、复发或晚期肾细胞癌患者的一线和二线治疗药物的选择。

　　临床应用

　　转移性肾细胞癌(mRCC)成人患者。转移性黑色素瘤成人患者。

　　剂量和用法

　　（1）阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。

　　（2）阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时（见【药代动力学】）。

　　（3）应用一杯水送服阿昔替尼。

　　（4）如需要强 CYP3A4/5 抑制剂，减低 INLYTA 剂量约半量。

　　（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

　　主要不良反应

　　≥20%）最常见的不良反应有腹泻、高血压，疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌、足底红肿（手足综合征、体重下降、呕吐），乏力便秘。

　　作用机制

　　在血药浓度，阿昔替尼（Axitinib）可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成 、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿昔替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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