全球首个获批前列腺癌的PARP抑制剂鲁卡帕尼，是一种多聚 ADP 核糖聚合酶（PARP）抑制剂，它可阻断癌细胞中受损 DNA 的修复，从而导致癌细胞死亡。

　　2016年12月19日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了Rucaparib用于经过两线或两线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。2018年4月6日，FDA批准鲁卡帕尼用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。

　　2020年5月15日，FDA加速批准鲁卡帕尼Rubraca用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。

　　临床数据，此次批准是基于一项多中心、单臂的TRITON2试验（NCT02952534）。该研究共纳入115例BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者，接受鲁卡帕尼治疗（口服，每次600mg 每日2次），直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。患者同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRH）治疗或双侧睾丸切除术。

　　62例可评估患者的人群特征为：中位年龄为73岁；73%为白种人，10%为黑种人；98%的患者ECOG评分为0或1；所有患者至少接受过一次雄激素受体定向治疗，34%的患者接受过2次雄激素受体定向治疗，2%的患者接受过3次雄激素受体定向治疗，所有患者都接受过紫杉烷化疗；18%的患者有肺转移，21%的患者有肝转移；24%的患者转移到淋巴结；40%的患者存在10个或以上的骨病变；66%的患者有体细胞BRCA突变，34%的患者有生殖系BRCA突变，85%的患者有BRCA2突变，15%的患者有BRCA1突变。

　　该研究的主要疗效标准为患者的客观缓解率（ORR）和持续反应时间（DOR）。研究结果显示：客观缓解率（ORR）为44%，在携带生殖系BRCA突变和体细胞BRCA突变的患者中，观察到的ORR相似。中位持续反应时间（DOR）为NE（未达到）；在27例（56%）客观缓解的患者中，有15例DOR≥6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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