依鲁替尼是一种小分子Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，在BTK活性部位与半胱氨酸残基共价结合，从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体的信号分子，通过B细胞表面受体激活B细胞运输、趋化和粘附作用。

　　依鲁替尼适应症：

　　1.用于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)；

　　2.用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)；

　　3.用于治疗携带del 17p删除突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL)；

　　4.用于治疗华氏巨球蛋白血症 (WM)；

　　5.用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的一线治疗；

　　6.作为单药或联合苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR)用于治疗伴有或不伴有染色体17p删除突变(del 17p)的小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)

　　7.疗患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，且先前的治疗已遭失败的成人患者。

　　依鲁替尼药物实验数据

　　RESONATE-2研究是一项随机、多中心、开放标签III期临床研究，在269例初治（既往未接受治疗）慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）老年患者（年龄≥65岁）中开展，调查了依鲁替尼相对于苯丁酸氮芥（chlorambucil）化疗的疗效和安全性。

　　依鲁替尼治疗组，日服一次420mg剂量依鲁替尼，直至病情进展或不可接受的副作用。苯丁酸氮芥治疗组，服用苯丁酸氮芥，28天一周期，每个周期的第1、15天服药，共计治疗12周期；第1周期苯丁酸氮芥起始剂量0.5mg/kg,根据耐受性在第2周期剂量升高0.1mg/kg至最大剂量0.8mg/kg.

　　根据评估结果，与苯丁酸氮芥相比，依鲁替尼显著延长了无进展生存期（中位PFS:未达到 vs 18.9个月），疾病进展或死亡风险显著降低84%，达到了研究的主要终点。此外，依鲁替尼治疗组总生存期（OS,关键次要终点）显著延长，24个月生存率高达98%，苯丁酸氮芥治疗组为85%（HR:0.16，95%CI:0.05-0.56）。除了现有的PFS及OS积极数据外，一项补充总生存分析纳入了苯丁酸氮芥治疗组41%的患者，这些患者接受苯丁酸氮芥治疗后病情进展，转向依鲁替尼治疗。分析显示，中位随访28.1个月，这些患者的死亡风险显著降低56%，数据具有统计学显著性。

　　依鲁替尼不良反应

　　常见的不良反应（≥20%）包括中性粒细胞减少，血小板减少，腹泻，贫血，骨骼肌疼痛，皮疹，恶心，挫伤，疲乏，出血，发热。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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