索马鲁肽是一种长效GLP-1,由诺和诺德开发,2017年12月,每周一次的注射剂获美国FDA批准上市,是全球上市的第7个GLP-1药物,第4个长效制剂。
索马鲁肽是典型的me-better药物,算是后来者,但临床数据足够靓丽,在与几个主流畅销降糖药的硬碰硬临床试验中,索马鲁肽和度拉糖肽、利拉鲁肽、恩格列净、西格列汀相比,都显示出一定优势。
因为GLP-1是一种多肽类激素,传统药物给药理论中认为,多肽类激素口服进入胃肠道,会受到人体天然的胃酸、肠道消化酶的作用而失活、裂解,从而失去多肽类激素所依赖发挥作用的蛋白质空间三维结构而被消化为小分子肽类、氨基酸进入人体,这就根本无法起到任何其原分子所具备的一系列药物作用。
因此传统多肽类激素都是采取皮下注射给药方案,绕开胃肠道直接经由皮下毛细血管网吸收入血起作用的。
口服索马鲁肽的研发成功关键在于将索马鲁肽这个药物与名为SNAC的小分子吸收增强剂一起络合形成复合体,这样的复合物可以使索马鲁肽一方面避免受到胃酸影响而失活,另一方面促进索马鲁肽在胃部快速吸收,这一配方让索马鲁肽达到足够的口服生物利用度。
虽然是口服剂型,口服索马鲁肽在控制血糖和降低患者体重方面的表现也不逊于注射剂型的索马鲁肽。FDA的批准是基于口服索马鲁肽在多项PIONEER临床试验中表现出的疗效和安全性。
可想而知,既然大家都看好GLP-1类似物这么个分子,并且其他目前现已上市的同类药物都是需要采取皮下注射的给药方案,而索马鲁肽这里却可以有这么一个口服制剂,自然业界之嘉许过誉不及。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:口服GLP-1降糖药索马鲁肽(SEMAGLUTIDE)真能成为降糖药物的大杀器吗?
更多药品详情请访问 索马鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/