他泽司他的活性药物成分tazemetostat是一种口服、强效、首创（first-in-class）、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。他泽司他可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，他泽司他在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
除了上皮样肉瘤，他泽司他还对具有EZH2激活基因突变的复发性/难治性滤泡性淋巴瘤患者显现出良好的效果，2020年06月美国FDA批准EZH2抑制剂他泽司他扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性（R / R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R / R FL成人患者。此次获批是基于他泽司他在一项多中心临床试验中两个开放标签，单臂患者体内的实验结果。研究结果显示，在携带EZH2突变，并至少接受过2种前期疗法的42名FL患者中，总缓解率（ORR）达到69％，完全缓解率为12%，部分缓解率为57%；中位持续持续时间（DOR）为10.9个月。在EZH2野生型患者中，ORR为34％，完全缓解率为4%，部分缓解率为30％，中位DOR为13个月。
短短一年时间，他泽司他就已获得了美国FDA两次批准，成为上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤的重要治疗药物。目前，研究人员正开发他泽司他用于多种类型的血液系统恶性肿瘤和基因定义的实体肿瘤，他泽司他将有望为更多的肿瘤患者带去新方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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