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奥拉帕利/奥拉帕尼(OLAPARIB)的治疗效果怎么样呢?

时间:2021-04-22 09:50 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  奥拉帕利的治疗效果怎么样呢?奥拉帕利,是一种PARP抑制剂。简而言之,PARP抑制剂是针对具有BRCA基因突变的肿瘤的有效靶向药物,该基因突变与卵巢癌和乳腺癌密切相关。2018年,全球估计有210万新的乳腺癌病例,大约30%的被诊断为早期乳腺癌的女性将发展到晚期。在所有乳腺癌病例中,遗传风险因素约占25%,BRCA1,BRCA2,CHEK2,TP53和PTEN基因的突变约占乳腺癌和卵巢癌病例总数的5%-10%。 具有BRCA1 / 2突变的患者可以从奥拉帕利中受益,阿斯利康和默克公司目前正在与医疗系统合作,以确保使用常规诊断测试对患者进行识别。

  阿斯利康肿瘤学执行副总裁Dave Fredrickson表示:“通过这项批准,奥拉帕利将为整个欧盟的乳腺癌患者提供针对性和口服非化学疗法选择。该疗法凸显了生物标志物的重要性 包括BRCA基因,激素受体和HER2表达在内的测试可以帮助医生做出最明智的患者治疗决定。

奥拉帕利

  默克研究实验室首席医学官,全球RoyBaynes博士,临床开发总监和高级医师 副总裁说:“通过协助OlympiAD试验获得批准,奥拉帕利证明了与化疗相比,具有生殖系BRCA突变的转移性乳腺癌患者能够改善无进展生存的能力。重大改进。我们期待着推出 欧盟希望通过这种新疗法改善许多患者的治疗。”

  奥拉帕利是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”

  人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复,最终走向凋亡。

  奥拉帕利能够提高细胞毒作用从而提高抗肿瘤活性。尤其当患者存在BRCA基因突变的情况下,其原因在于BRCA和DNA损伤的同源重组修复有关,BRCA蛋白质缺陷则会使发生恶变的细胞非常依赖于PARP酶的作用。这给PARP抑制剂发挥作用提供了理论基础。

  无论在离体实验还是小鼠移植肿瘤模型中均能发现肿瘤细胞的生长被抑制了。与铂类化疗联合应用也能明显抑制肿瘤细胞的生长。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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