达拉菲尼（Dabrafenib）主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤，不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。众所周知，BRAF基因与细胞增殖有关，BRAF变异在许多肿瘤中都常有发生。约半数恶性黑色素瘤都伴有被称之为“V600E变异”的特异性BRAF变异的发生。受此变异的影响，BRAF蛋白质出现异常，从而促进了癌细胞的增殖。也有部分恶性黑色素瘤发生了V600K变异，即其他BRAF变异。

　　甲磺酸达拉菲尼（Dabrafenib mesylate）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM.达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11，和LIMK1活性。部分BRAF基因突变，包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶，刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。

　　达拉菲尼与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶；联合使用与任一药物单独使用相比，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用，对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。

　　达拉菲尼Tafinlar(Dabrafenib)适应症

　　（1）单药用于BRAF V600E突变的不可切除/转移性黑色素瘤。

　　（2）联合曲美替尼（Trametinib）用于：

　　BRAF V600E或V600K突变的不可切除/转移性黑色素瘤；

　　BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。

　　（3）使用限制：达拉菲尼(Tafinlar)不适用于BRAF野生型的黑色素瘤和非小细胞肺癌的治疗。

　　达拉菲尼副作用

　　主要包括：

　　（1）对TAFINLAR作为单药最常见不良反应（≥20%）是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

　　（2）TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应（≥20%）包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

　　达拉菲尼孕妇可以服用吗？

　　达拉菲尼Tafinlar为BRAF抑制剂，作为一种单药口服胶囊。虽然在普通黑色素瘤患者中达拉菲尼表现出了突出的疗效，但是对于妊娠期的黑色素瘤患者来说，目前还不建议使用达拉菲尼，因为达拉菲尼可能会对胎儿造成危害。此外在结束达拉菲尼的治疗之后约4周内，患者也最好采取有效的避孕措施进行避孕。

　　近年来，日本和美国都出现了大批的恶性黑色素瘤的患者，对身体的危害非常大。达拉菲尼（Dabrafenib）可以有效抑制黑色素瘤癌细胞的生长和扩散，帮助延长患者生命。对于达拉菲尼（Dabrafenib）的副作用也要警惕，及时关注身体服药后的不良反应，避免给身体造成更大的危害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：靶向药达拉菲尼/达拉非尼(TAFINLAR)可以治疗黑色素瘤吗？

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