小细胞肺癌(SCLC)是比非小细胞肺癌侵袭性更强、更难治疗的一种肺癌类型，5年生存率仅为5%-10%。尽管小细胞肺癌对初始化疗和放疗具有较高的敏感性，但在初始治疗失败后，大多数患者最终死于复发转移，预后差。抗癌新药鲁比卡丁(Zepzelca)是一种致癌转录程序的选择性抑制剂，此前已获美国FDA批准用于治疗铂类化疗后疾病进展的转移性SCLC成年患者。

　　鲁比卡丁是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化， 鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。

　　鲁比卡丁国际研究数据

　　鲁比卡丁的批准主要基于一项单药治疗105例铂类药物化疗后疾病进展的铂敏感和铂耐药成人患者的开放标签、多中心、单臂研究的客观应答率(ORR)和应答持续期(DoR)数据。II期篮子试验(NCT02454972)共纳入了105名经过一线铂类化疗的小细胞肺癌患者，其中有57%(n = 60)为敏感型，43%(n = 45)为耐药型。入组患者接受鲁比卡丁(3.2 mg/m2)单药治疗，每3周静脉滴注一次，滴注时间为1小时。

　　研究结果显示，鲁比卡丁二线治疗SCLC ORR达到35.2%(37/105，ORR包含PR)，另外35例患者病情稳定，疾病控制率为68.6%(95%CI,58.8%-77.3%)。中位缓解持续时间(DOR)为5.3个月(95%CI,4.1-6.4)。

　　中位无进展生存期(PFS)为3.9个月(95%CI,2.6-4.6)，而6个月PFS率为33.6%(95%CI,24.0-43.1)。中位随访17.1个月时，鲁比卡丁中位总生存期(OS)为9.3个月(95%CI,6.3-11.8);12个月OS率为34.2%(95%CI,23.2-45.1)。

　　在铂敏感的患者中，中位PFS为4.6个月(95%CI,3.0-6.5)，而6个月PFS率为44.6%(95%CI,31.2-57.9)，中位OS为11.9个月。

　　在铂耐药的患者中，中位PFS为2.6个月(95%CI,1.3-3.9)，而6个月PFS率为18.8个月(95%CI,6.8-30.9)，中位OS为5.0个月。

　　在安全性方面，所有等级的不良事件(AE)发生率为84.8%。最常见的1/2级AE包括疲劳(51.4%)，恶心(32.4%)，食欲下降(21.0%)，呕吐(18.1%)，腹泻(12.4%)，便秘(9.5%)和中性粒细胞减少症( 5.7%)。≥3级AE发生率为34.3%，常见的包括贫血(9%)，白细胞减少症(29%)，中性粒细胞减少症(46%)和血小板减少症(7%)。10.5%的患者发生了与治疗相关的严重AE.与AE相关的停药，剂量延迟和剂量减少分别发生在1.9%，22.1%和26.3%的患者中。没有与AE相关的死亡。

　　鲁比卡丁是近20多年以来第一个被批准用于二线治疗SCLC的新药，它有望成为复发性SCLC患者的一个新的标准治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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