卡马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因（MET）表达产物C-MET蛋白，包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路，卡马替尼结合后能够抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用。

　　卡马替尼是一种口服药，口服胶囊的规格有150毫克、200毫克两种。目前卡马替尼已获批的适应症为：存在MET基因14号外显子跳跃突变（MET ex14+）的非小细胞肺癌（NSCLC），包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者，以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗，后续基因检测检出MET ex14+的患者。

　　已公布完整数据的临床II期GEOMETRY mono-1研究显示，卡马替尼用于此前接受过1-2轮抗肿瘤治疗的MET ex14+ NSCLC患者，治疗的客观缓解率（ORR）为41%，中位缓解持续时间（DoR）为9.7个月，中位无进展生存期（PFS）为5.4个月；卡马替尼用于初治NSCLC患者的ORR为68%，中位DoR为12.6个月，中位PFS为12.4个月。该研究还显示，对存在MET扩增的NSCLC初治或经治患者，卡马替尼治疗可能也有一定疗效，但由于MET扩增的划分界限目前存在较大争议，相关适应症尚未获批。

　　GEOMETRY mono-1研究列入364例不同类型MET突变肺癌患者的安全性分析显示，卡马替尼治疗过程中发生的不良事件较多，其中MET ex14+患者发生严重不良事件的比例可达到75%，但大多数被判定与卡马替尼治疗无关，仅有13%严重不良事件与卡马替尼治疗相关，其余不良事件一般程度轻微。

　　卡马替尼治疗导致的常见副作用包括：外周水肿、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、乏力、便秘、瘙痒、呼吸困难等，此外还可能出现肝酶两项（ALT/AST）、血肌酐、淀粉酶/脂肪酶升高等实验室检查结果异常，3级或以上严重不良事件最多见的为外周水肿。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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