依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药，它只作用于盐皮质激素受体，而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的重要组成部分，在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮（例如肾脏）和非上皮（例如心脏，血管和脑）组织中的盐皮质激素受体结合，并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。

　　研究显示，依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高，同时又阻断醛固酮的反馈调节作用，但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高，并不会抵消本品对血压的控制作用。

　　依普利酮的用法用量

　　依普利酮只能口服，与食物无关。它在给药1.5小时后达到峰值血浆浓度，口服给药生物利用度约70%。25mg螺内酯大约相当于50mg依普利酮。对于心力衰竭患者，2013 美国心脏病学会基金会/美国心脏协会建议的起始剂量为25mg1天1次，4周后达到目标剂量50mg1日1次。患者需血钾≤5mmol/L和足够的肾功能（eGFR≥50ml/min/1.73 m^2)才可应用。由于其半衰期仅为3～6小时，2017年美国心脏病学会/美国心脏学会《成人高血压预防、检测、评估和管理指南》和2016年内分泌学会《原发性醛固酮增多症指南》指出：要达到最佳效果，可能需要每天两次给药。

　　依普利酮的不良反应

　　⑴高钾血症是迄今为止依普利酮最常见的副作用。通常可以通过减少剂量或暂时停药来控制。

　　⑵依普利酮不良反应尚与适应症有关。对于急性心肌梗死后充血性心衰患者，最常见的不良反应是高血钾和血肌酐升高。而在高血压患者则为头晕、腹泻、咳嗽、疲乏和流感样症状。

　　⑶依普利酮尚可导致低血钠以及甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶(ALT）、γ-谷氨酰氨基转移酶(GGT）、血尿素氮/肌酐比值及尿酸等的升高，但较为少见。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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