在早期临床开发中，他泽司他已在血液系统恶性肿瘤和遗传实体瘤患者中均表现出临床活性和普遍良好的安全性。

　　目前正在研究他泽司他作为单药疗法的多项临床试验，包括复发或难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者，某些具有遗传定义的实体瘤（包括INI1阴性肿瘤和滑膜肉瘤）成年患者的2期临床试验。 另外，还正在进行他泽司他在患有某些遗传定义的实体瘤（包括INI1阴性肿瘤和滑膜肉瘤）的小儿患者的临床试验。

　　他泽司他作为联合疗法的临床试验进行评估，包括他泽司他联合R-CHOP（一种化疗方案）作为一线治疗，用于新诊断的老年高危弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者。另外，还正在进行他泽司他联合Tecentrim（atezolizumab,俗称“T药”）评估复发或难治性DLBCL患者的疗效。

　　他泽司他是一种口服小分子EZH2抑制剂，INI1的缺失会导致EZH2活性或表达异常，且产生致癌依赖性，他泽司他则是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，从而治疗上皮样肉瘤。

　　他泽司他的安全性和疗效性在（研究EZH-202，NCT02601950）的开放标签，单臂队列中进行了组织学确认，对转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者进行了评估。共招募患者62名，所有患者每天两次口服 TAZVERIK 800mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性，每8周对患者进行一次肿瘤反应评估。

　　试验主要研究终点是客观缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR）。中位随访时间为14个月。

　　患者基线特征：62名患者中，中位年龄34岁（16—79岁）；63%男性；76%白人；11%亚洲人；44%为近端型；92% ECOG评分为0或1；8% ECOG评分为2；77%之前接受过手术；61%之前接受过系统性化疗。

　　试验结果显示，所有患者ORR为15%，其中完全反应（CR）为1.6%；部分反应（PR）为13%；DOR≥6个月的患者比例为67%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：EZH2抑制剂他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)新适应症获批

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