阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
【适应症】美国FDA批准阿那格雷用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。
【用法用量】
成人:盐酸阿那格雷:初始剂量1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量:1-3mg/天。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
儿童:初始剂量:0.5mg/天。维持剂量:同成人。最大剂量:10mg/天和2.5mg/剂。
【禁忌症】
1、对安归宁过敏者禁用。
2、妊娠或有预期妊娠妇女禁用。
3、有严重心血管及肝肾疾病者慎用。
【注意事项】心血管疾病患者,儿童和哺乳期慎用安归宁。可能引起肝肾损害,需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数,其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。
【不良反应】
1、心血管系统:乏力、心悸、水肿,个别可发生心律紊乱。
2、消化系统:腹痛、恶心、腹胀,发生率为10%左右。肝脏转氨酶升高。
3、呼吸系统:气短、肺纤维化和肺浸润。
4、神经系统:头疼(发生率在亚洲可达一半),眩晕、无力,视物模糊或视力有严重影响。
5、血液
【相互作用】硫糖铝可以干扰安归宁吸收。
【单药有效率】治疗有效率报告为60%~93%,平均70%,另10%患者可部分缓解。
【临床使用规程】
1、告知女性患者服药期间应采取避孕措施。
2、告知患者服药初期可能会发生头疼、心悸,多于用药第2周内出现,继续用药可逐渐消失,症状明显可对症用止痛药。
3、有严重心脑血管病患者用时必须定期监测心脏功能,因本药可有水潴留作用。
4、血小板降低症状多在用药1周。
【贮存】15-25℃,避光。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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