塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，通过阻断RET激酶，从而有助于阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼较常见的副作用是肝脏中的天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液中白蛋白减少，血液中钙减少，口干，腹泻，肌酐增加，碱性磷酸酶增加，高血压，疲劳，身体或四肢肿胀，血小板计数降低，胆固醇增加，皮疹，便秘和低钠血症。

　　此前，FDA授予塞尔帕替尼治疗三类患者的突破性药物资格(BTD)，具体为：(1)接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性NSCLC患者;(2)既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;(3)既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　塞尔帕替尼试验数据

　　此次FDA批准基于一项涉及三种类型肿瘤患者的临床试验结果。

　　1、RET融合阳性非小细胞肺癌：

　　在105名曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌成年患者中，对塞尔帕替尼的疗效进行了评估。这些患者的总缓解率(ORR)为64%;在缓解的患者中，81%的患者缓解时间持续至少6个月。另外，研究还在39例未接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中评估了塞尔帕替尼的疗效。这些患者的总缓解率(ORR)为84%;在缓解的患者中，58%的患者缓解时间持续至少6个月。

　　2、RET融合阳性甲状腺癌：

　　在12岁及以上的RET融合阳性甲状腺癌儿童和成年患者中，评估了塞尔帕替尼的疗效。该研究纳入了19例放射性碘难治性且接受过另一种全身治疗的RET融合阳性甲状腺癌患者，以及8例放射性碘难治性但是未接受过任何其他治疗的RET融合阳性甲状腺癌的患者。之前接受过治疗的19位患者的总缓解率(ORR)为79%;在缓解的患者中，87%的患者缓解时间持续至少6个月。在8例除放射性碘以外未接受任何治疗的患者中，总缓解率(ORR)为100%;在缓解的患者中，75%的患者缓解时间持续至少6个月。

　　3、RET突变甲状腺髓样癌：

　　在12岁及以上的RET突变甲状腺髓样癌患者中评估了塞尔帕替尼的疗效。该研究纳入了143名先前曾接受过卡博替尼Cabozantinib和/或凡德他尼Vandetanib的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌患者，以及未接受过这两种药的患者。在55名先前接受过治疗的患者中，总缓解率(ORR)为69%;在缓解的患者中，76%的患者缓解时间持续至少6个月。在88例先前未接受过治疗的患者中，总缓解率(ORR)为73%;在缓解的患者中，61%的患者缓解时间持续至少6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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