玻玛西林Abemaciclib是美国FDA批准的第三款CDK4/6抑制剂，也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂。这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活，在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。

　　在体外，玻玛西林Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

　　【玻玛西林Verzenio (Abemaciclib) 适应症】

　　2017年9月底，FDA批准玻玛西林Verzenio (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。玻玛西林Verzenio既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。

　　【玻玛西林Verzenio (Abemaciclib) 简介说明】

　　玻玛西林Abemaciclib是一种CD4/6激酶抑制剂，这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而启动，在雌激素受体阳性（HR+）的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。在体外，Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。

　　【玻玛西林Verzenio (Abemaciclib) 临床】

　　玻玛西林Verzenio同样可以单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌，也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌。

　　在单药治疗中，参与试验的132名经内分泌疗法与化疗治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者，在接受Verzenio的治疗后，有19.7%的患者出现了完全缓解（CR）或部分缓解（PR），中位客观缓解时间为8.6个月。而在参与试验的669名经内分泌疗法治疗癌症依旧发生进展的HR+、HER2-患者中，接受Verzenio与氟维司群(Fulvestrant)联合治疗的患者，其中位无进展生存期（PFS）为16.4个月，高于使用安慰剂与氟维司群(Fulvestrant)的患者（9.3个月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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