乐伐替尼，国内又翻译为仑伐替尼，研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。

　　2016年5月13日，FDA批准Lenvatinib（乐伐替尼）联合Everolimus（依维莫司）治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT,和RET.

　　分化型甲状腺癌是甲状腺癌最常见的类型，大约占所有甲状腺癌症的95%。大多数患者治疗疗效很好，但约10%患者会继续进展。据美国国立癌症研究所估计，在2014年，美国有62980例新诊断甲状腺癌病例，1890例死亡病例。

　　乐伐替尼的这一获批是基于SELECT研究结果，该研究纳入392例进展性放射性碘治疗无效的难治性分化型甲状腺癌患者。

　　所有患者被随机分组分别接受Lenvatinib或安慰剂治疗。主要研究终点为中位无进展生存期，试验组为18.3个月，安慰剂组为3.6个月（无进展或死亡HR为0.21,99%CI 0.14-0.31，P＜0.001）。此外，试验组中有65%患者肿瘤体积下降，而安慰剂组该比例为2%。

　　在试验揭盲后，绝大部分安慰剂组的患者开始接受Lenvatinib治疗。基于如此高的交叉比率，试验人员认为两组总体生存率将不存在统计学差异。

　　试验组最常见的副作用是高血压、疲劳、腹泻、关节肌肉痛、食欲减退、体重下降、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌足红肿综合征、腹痛、发音困难。FDA指出，乐伐替尼可能引发其他严重的副作用，包括心衰、动脉血栓事件、肝毒性、肾衰与肾损、胃肠道穿孔或形成瘘管、QT间期延长、低钙血症、可逆性后部白质脑病综合征、大出血、对胎儿造成影响以及损伤甲状腺激素的抑制功能等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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