Vandetanib（凡德他尼）是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。

　　LURET是一项凡德他尼治疗RET融合NSCLC的二期临床试验，19名日本RET融合肺腺癌患者，RT-PCR和FISH均阳性，其中1名3B期，18名IV期，中位年龄59岁，74%女性，68%不吸烟，100%接受过至少一次化疗，KIF5B-RET10名，CCDC6-RET 6名，未知融合伴侣类型3名。

　　【药效学和药动学】

　　(1)药效学：凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及丝氨酸/苏氨酸激酶，多靶点联合阻断信号传导，因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

　　(2)药动学：凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢，延长分布广泛，与血浆蛋白结合，体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天，患者的药物代谢比健康志愿者更慢，终末半衰期约20天。凡德他尼 清除较慢，主要通过粪便和尿排出，21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。

　　【不良反应】

　　≤300mg/d时耐受性良好，最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加，可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

　　非常常见(目前在10%以上的人)不良反应包括感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染、食欲下降，低钙吸收失眠抑郁情绪头痛麻刺感，奇怪，痛苦的感觉头晕目眩，视力模糊角膜，长Qt综合征，高血压，胃痛，腹泻，恶心，呕吐，消化不良，对阳光的敏感性、皮疹、痤疮、干燥瘙痒、指甲障碍，尿液中的蛋白质，肾结石，虚弱，疲劳，疼痛和水肿。

　　常见(占1 %至10%的人)不良反应包括肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎，沸腾霉菌感染肾脏感染，低甲状腺激素水平，低钾，高钙水平，高血糖症脱水低钠水平、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调，味觉的变化，视觉障碍，光晕视觉，知觉的闪光青光眼马流行性感冒干眼病，角膜病，高血压危象，迷你笔画鼻子出血，咳出血，排便，结肠炎，口干，口腔炎便秘胃炎，胆石，化疗性肢端性红斑对化疗致肢端性红斑脱发，排尿痛，血尿，肾衰竭、尿频、紧急的、发烧。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：凡德他尼(VANDETANIB/CAPRELSA)详细服用说明书

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