伊布替尼（依鲁替尼）由强生和Pharmacyclics合作开发，是全球第一个上市的BTK抑制剂，于2013年11月获得FDA批准上市，商品名为"Imbruvica"，上市之后销售额增长迅猛。2015年3月AbbVie斥资210亿美元重金收购了Pharmacyclics,获得了伊布替尼的美国市场开发权利，强生则拥有伊布替尼在全球其他国家的开发权利。截至目前，伊布替尼已在80多个国家或地区获批，上市短短3年，2016年销售额已接近30亿美元。

　　根据细胞成熟度和自然病程，白血病一般分为急性白血病和慢性白血病。其中急性白血病分为急性淋巴细胞白血病（ALL）和急性骨髓性白血病（AML）；慢性白血病分为慢性淋巴细胞白血病（CLL）和慢性骨髓性白血病（CML）。成人中常见的是AML和CML,儿童中常见的是ALL.

　　注意事项

　　报告致命和非致命感染; 25-26％的患者有3级或更高。骨髓抑制报告（中性粒细胞减少23-29％，血小板减少 5-17％，贫血高达9％）; 每月监测全血细胞计数（CBC）。

　　报告心房纤颤（AF）和颤动（6-9％），特别是心脏危险因素，急性感染或既往心房颤动 病史的患者 ; 定期监测; 如果AF发生并持续存在，请考虑剂量调整或替代治疗。

　　发生了致命和严重的肾功能衰竭病例; 肌酐水平升高至正常上限的1.5倍（ULN），发生率分别为67％（MCL）和23％（CLL），以及正常上限的1.5-3倍，9％（MCL）和4％ （CLL）; 定期监测肌酐水平并保持水分。

　　其他恶性肿瘤（5-14％）报告包括癌（1-3％）; 最频繁的第二初级恶性肿瘤是非黑色素瘤皮肤癌（4-11％）。

　　高血压报告的中位发病时间为4.5个月; 监测新发高血压或高血压，开始使用依鲁替尼后未得到充分控制。

　　肿瘤溶解综合征不常报道; 评估基线风险（高肿瘤负荷）并采取适当的预防措施。

　　根据动物的发现，给孕妇服用可能会造成胎儿伤害。

　　代谢在肝脏 ; 尽管在肝功能受损的患者中尚未完成临床试验，但与健康志愿者相比，患有中度肝功能损害（Child-Pugh B）的患者（N = 3）的依鲁替尼全身暴露率高约6倍。

　　在治疗期间避免使用葡萄柚和塞维利亚橙子，因为它们含有中等的CYP3A抑制剂（也见剂量修改）。

　　出血

　　3级或更高，出血事件（硬膜下 血肿，胃肠道出血，血尿）发生率高达6％; 任何等级的出血事件，包括瘀伤和瘀斑，都发生在约50％接受治疗的患者中。

　　出血事件的机制尚不清楚。依鲁替尼可能会增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者出血的风险。考虑预提依罗替尼至少3-7天前和效益-风险后 – 手术根据手术的类型和出血的危险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)患者服用的注意事项

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