艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET.在非临床研究，艾乐替尼艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。2015年12月美国食品和药物管理局(FDA)批准罗氏旗下口服新药艾乐替尼，用于治疗晚期(转移性)ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性非小细胞肺癌患者，此类患者经克里唑蒂尼(Xalkori)治疗后病情恶化或不能耐受克里唑蒂尼治疗。

　　据美国国家癌症研究所提供的数据，肺癌是美国癌症致死的首要原因。2015年，美国预计有221,200个新增肺癌病例，158,040人因肺癌而死亡。ALK基因突变可发生在几种不同类型的癌细胞中，包括肺癌细胞。非小细胞肺癌患者中约有5%携带ALK基因突变，而在转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者中，脑部是常见的转移位置。

　　“艾乐替尼的获批为部分非小细胞肺癌患者带来福音。此前，这些患者如果使用克里唑蒂尼不再有疗效，面临的治疗选择所剩无几。”FDA药品评价与研究中心血液与肿瘤药品主管Richard Pazdur博士表示，“除了对肺部原发肿瘤的首要作用之外，临床试验显示艾乐替尼对脑转移瘤也有疗效，临床医生应理解该药物的重要作用。”

　　艾乐替尼是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。

　　艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET.艾乐替尼可口服用于阻断ALK蛋白活性，从而抑制非小细胞肺癌细胞的增殖和转移。在非临床研究，艾乐替尼抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，和在窝藏ALK融合，扩增，或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。艾乐替尼的主要活性代谢物，M4，显示相似体外效力和活性。艾乐替尼和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型，包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体，在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予艾乐替尼导致抗肿瘤活性和延长生命，包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。艾乐替尼的获批为不再对克唑替尼治疗敏感的ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  艾乐替尼   https://www.kangbixing.com/bxyw/altn/