癌症, 已成为当代社会人类的噩梦, 关于抗癌药物的发现则是科学界全力以赴的研究领域。目前世界上广泛使用的抗癌药物中约50%源自大自然的馈赠——天然产物。海洋天然产物由于其独特的产生环境和活性药效, 成为科学家筛选新药的一大宝库。
为了应对全球日益激增的癌症患病人数, 美国国家癌症研究所(NCI)从1955年就开始了一项计划。该计划旨在从天然产物中发现新的抗肿瘤活性成分或者先导化合物并以此进行新型抗癌药物的开发。其中对于海洋天然产物的生物活性筛选是该计划重要的一部分。在漫长的筛选过程中, 1969年, Sigel研究团队终于在加勒比海西印度群岛发现了一种叫Ecteinascidia turbinata海鞘的海洋生物, 并将其乙醇粗提物中取得的活性成分命名为海鞘素-743号, 也就是现在我们熟知的曲贝替定(Trabectedin)。
关于曲贝替定的研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平滑肌肉瘤患者,这些患者先前均接受过蒽环霉素与异环磷酰胺治疗并且治疗失效。研究对比了两组用药剂量,一组每月给药3次,另一组每3周给药1次。结果显示,每3周给药1次的患者平均无疾病进展期为3.8个月,每月给药3次的患者为2.1个月。
研究显示,对于转移性或复发性平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤,平均而言,Yondelis治疗组患者的无进展生存期约为4.2个月,相比之下,Dacarbazine治疗组患者只有1.5个月的无进展生存期。
最常见的副作用是恶心、疲劳、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、呼吸短促 (呼吸困难)、头痛、组织肿胀 (外周水肿)、抗感染的白细胞减少 (中性粒细胞减少)、血小板计数降低 (血小板减少症)、红细胞计数降低 (贫血)、肝酶升高及白蛋白(血液中发现的一种蛋白)减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:曲贝替定/他比特定(TRABECTEDIN)是首个海洋来源抗肿瘤药物
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