卡博替尼(Cabozantinib),俗称XL184,是一种多靶点抗癌药,目前发现的靶点有9个靶点,分别为MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.
【适应症】:进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,肾癌、前列腺癌
卡博替尼治疗RET重排NSCLC有效率达到44%,缓解期与其他靶向药相当,虽不及ALK抑制的疗效,但优于BRAF抑制剂。多数患者因不良反应较重而减量至60mg/日,甚至20mg/日,小剂量治疗也显示出较好的疗效。
在2014年ASCO年会上,加利福尼亚杜阿尔特肺癌和胸部肿瘤项目副教授和主任Karen L. Reckamp医生公布的一项II期试验的结果显示:EGFR阳性的NSCLC经厄洛替尼治疗后进展者,厄洛替尼 + 卡博替尼联合治疗,疾病控制率高达67.6% (25/37),使85%的患者肿瘤的生长速率明显下降。
最近有人尝试把卡博替尼用于(II期临床试验,NCT01639508)以下不能切除或转移的NSCLC人群:
KIF5B/RET或其他RET重排
ROS1或NTRK融合
MET或AXL的过表达、扩增或突变
RET, ROS1, 或NTRK融合,或MET、AXL 活化都会引起肺癌细胞的生长,卡博替尼能够通过抑制上述分子而达到治疗肺癌的效果。另外,该药还可通过其他通过抑制肿瘤生长、血管生成和转移,从而达到让肿瘤退缩、阻止其生长的作用。
在每周四的“河南省肺癌多学科会诊”过程中,发现有几位肺癌患者在EGFR-TKI治疗耐药后经人推荐口服XL184.其中一位70岁男性肺腺癌患者,经厄洛替尼治疗有效,5个月后进展,AZD9291二线治疗1个月后肿瘤略有增大,改用XL184口服1个月后肿瘤退缩,不良反应为血小板减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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