塞尔帕替尼(LOXO-292、塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通常缺乏特异性而且与大量毒性相关。塞尔帕替尼(LOXO-292)和pralsetinib(BLU-667)代表了第一代特异性RETRTK抑制剂，用于治疗RET基因突变驱动的癌症。尽管目前尚在临床试验NCT04211337中对selpercatinib进行研究，但由于特定的RET驱动的癌症适应症，它已于2020年5月8日获得FDA的加速批准。塞尔帕替尼目前已经批准的适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。该药物的出现对存在RET基因融合的患者带来全新的希望。

　　塞尔帕替尼是一种高度选择性和有效的口服研究药物。目前在美国上市的塞尔帕替尼有40mg/80mg,2种胶囊。

　　对于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者：

　　患者体重<50公斤：120mgPO BID (每日2次口服)

　　患者体重≥50公斤：160mgPO BID (每日2次口服)

　　继续直到疾病进展或不可接受的毒性。

　　塞尔帕替尼是第一代特异性RETRTK抑制剂，有效率高达85%，甚至对脑转移患者有效。根据I/ IILIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。重度治疗患者：这些患者全都接受过含铂双药化疗，多数接受过免疫治疗以及其他RET靶向药治疗，其中一半的患者至少使用过3种全身性抗肿瘤治疗方案。在这项试验中，塞尔帕替尼总体客观缓解率(ORR)达到68%，疾病控制率达94%，药物的平均有效时长达到20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。同时这款药物对于脑转的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)

　　目前塞尔帕替尼已经批准的适应症就只有上述3种，但是根据ASCO公布的临床研究数据，该药物对RET基因融合阳性的胰腺癌患者也同样有效，不过FDA尚未批准该适应症。据统计，在非小细胞肺癌里面，大约1%-2%的患者有RET基因融合，在甲状腺髓样癌中超过60%的患者有RET基因突变，在乳头状甲状腺癌中10%的患者有RET基因融合。患者想要了解自己是否存在RET基因融合或RET基因突变，只要接受相关的基因检测随后根据基因检测报告找相关的肿瘤专家进行分析即可。建议没有检测过RET基因突变或融合的患者可以先做检测，如果确实存在RET基因突变或者融合的话可以关注该药物在国内的上市时间。　如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  塞尔帕替尼    https://www.kangbixing.com/drug/srptn/