乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。

　　乐伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4；在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT,和RET.

　　lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

　　适应症

　　1.  肝癌，就日本卫材株式会社公布的权威临床数据而言，无论是在中位总生存期方面、还是在中位疾病进展时间方面、又或是中位无进展生存期方面，乐伐替尼都更胜多吉美一筹，其客观有效率更是让多吉美为之逊色。

　　2.  肾细胞癌，早在16年5月初美国食品药品监察局便已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。

　　3.  分化型甲状腺癌，15年初美国食品药品监察局率先批准乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌，该年年末日本和欧洲也获此审批，该审批的具体内容为：乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移的、晚期的、放射性碘抵抗的分化型甲状腺癌。

　　乐伐替尼最大的优势就是有效率高，高达45%左右。相对而言，对比索拉非尼，乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势，但是对比中位疾病进展期和中位影像疾病进展期的3.6个月左右而言就有巨大的优势了；

　　但是，根据东篱收集的患者数据来看，乐伐替尼对比索拉非尼唯一的优势还是在有效率上，因为有效率高所以惠及的群体就大很多。但实际上如果对索拉非尼有效的群体而言，索拉非尼的疗效远好过仑伐替尼。另外，索拉非尼的耐药时间也远远长于乐伐替尼，而绝大多数患者的乐伐替尼耐药时间约为4-6个月时间；

　　乐伐替尼口服之后吸收速度很快，通常在服药后1-4小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度，但是会减缓吸收速度。当与食物同服时，血浆药物浓度峰值会延迟2小时左右；另外，乐伐替尼的终末期半衰期约为28小时左右。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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