拉帕替尼（TYKERB）是一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制表皮生长因子受体erbB1（EGFR）和erbB2（HER2）来发挥抗肿瘤作用。自2001年拉帕替尼首次在美国启动临床开发工作至2010年底，在全球已经完成或正在进行的I、II、III和IV期临床研究共有100项，研究对象包括385名健康志愿者和约25，000例癌症患者，其中有24,000多名妇女参加了乳腺癌研究。

　　在HER2过表达的局部晚期或转移性乳腺癌患者研究结果表明，拉帕替尼+卡培他滨联合方案使临床患者受益。支持该品种首次在美国上市的关键研究EGF100151结果显示，拉帕替尼组显着延缓疾病进展（TTP: 8.4月 vs. 4.4月； p<0.001），显着降低脑转移的发生率（2％ vs. 6％， P=0.0445），较单药组生存期延长2.4个月（75.0周 vs. 64.7周， 患者死亡风险比单药治疗组降低了22％(p=0.023)。后续在对照组交叉至试验组后更新的总生存数据仍显示出拉帕替尼组的生存获益。之后进一步的全球研究结果显示，4532名受试者的总生存期分析（OS）中位值为47.6周（95% CI [45.7，49.4]；），4207名受试者的无进展生存期（PFS）分析中位值为22.1周（95% CI [21.3，23.0]）。

　　拉帕替尼（TYKERB）该怎么服用呢？这是很多患者困惑的问题，推荐剂量为1250mg,每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d,第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。

　　是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。不良反应：临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。 其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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