培唑帕尼(Pazopanib,Votrient),是GSK开发的一种血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,2014年在GSK与诺华的资产置换交易中培唑帕尼被打包转入诺华旗下,适用于晚期肾细胞癌和晚期软组织肉瘤患者。
肾细胞癌是一种全球范围内常见的恶性肿瘤,发病率和死亡率约占全身肿瘤2%-3%,在泌尿系统恶性肿瘤中,其发病率仅次于膀胱癌,且呈逐年上升趋势。在我国随着我国人口老龄化及生活方式的改变,肾癌发病率在不断升高,增长趋势居全球之首。
培唑帕尼的作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似,并分别2009年10月20日和2010年6月15日获得美国FDA和欧盟EMA批准上市。其严重不良反应发生率十分低,NCCN、EAU、ESMO、CSCO指南均以1类证据推荐培唑帕尼为晚期肾癌一线治疗的标准方案。至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期肾细胞癌。在临床研究方面,培唑帕尼主要开展了3个大型临床试验,并且是所有晚期肾癌一线靶向药物中首项开展过横向头对头临床研究的靶向药物。
VEG105192是培唑帕尼对比安慰剂的第一个III期研究,435例晚期肾癌患者以2:1随机分组至培唑帕尼组或安慰剂组。结果显示,培唑帕尼组v.s.安慰剂组PFS为9.2个月v.s.4.2个月;ORR为30%v.s.3%。而对于未经过系统治疗的晚期肾细胞癌患者亚组,PFS则达到了11个月v.s.2.8个月。培唑帕尼可以显著改善患者PFS且可耐受。
COMPARZ研究,是培唑帕尼与舒尼替尼的头对头大型国际多中心III期临床试验,共入组1110例受试者,这也是目前唯一一个比较一线治疗晚期肾癌的TKI药物疗效的临床试验。
研究显示,晚期肾癌患者接受培唑帕尼不仅仅在PFS及OS等疗效指标与舒尼替尼相当(培唑帕尼组v.s.舒尼替尼组中位PFS为8.4个月v.s.9.5个月;OS为28.3个月v.s.29.1个月;ORR为31%v.s.25%),而且克服了较以往靶向药物带来的严重不良反应,给患者带来更好的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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