瑞格菲尼（ Regorafenib）是可溶性环氧化物水解酶（sEH）的有效抑制剂，可阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶，这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外，该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶，包括TIE-2，RAF-1，BRAF V600，KIT, RET, PDGFR及FGFR,每种激酶单独和联合调控肿瘤的生长、基质微环境的形成及疾病的进展。

　　药物适应症

　　用于治疗结直肠癌的患者。

　　用于治疗用索拉非尼预先治疗后的肝细胞癌（HCC）的患者。

　　根据2020年胃肠肿瘤研讨会上提供的数据，瑞格菲尼(regorafenib)联合口服氟嘧啶TAS-102作为转移性结直肠癌(mCRC)患者的三线治疗方案，在I期剂量递增REMETY试验中，获得了有临床意义的疾病控制率(DCR)。

　　由Markus H. Moehler领导的研究小组报告说，在接受1级剂量（n = 6）和2级剂量（n = 6）治疗的12位患者中，有7位患者在8周后病情稳定，DCR（疾病控制率）为58.3％。

　　所有患者的随访时间均超过12个月，由于仅发生了6起事件，因此未达到总生存率的中位数。12例患者全组分析的中位无进展生存期(PFS)估计为3.81个月(95%CI, 1.51-5.29)。PFS在6个月时为0.11 (95% CI, 0-0.3)，在启动TAS + regorafenib后12个月未观察到PFS.

　　给药详情

　　剂量1：每日两次，剂量为25 mg/㎡的TAS-102和120mg/日的regorafenib.TAS-102在28天周期的第1天至第5天和第8天至第12天使用，regorafenib在第2天至第22天使用。剂量2：TAS剂量增加至35 mg/㎡，每日两次，而regorafenib剂量维持在120 mg/日。

　　在以1级剂量给药的6例患者中，有1例观察到1种剂量限制性毒性（DLT）。在2级剂量下，以该水平给药的6例患者中有2例存在2种剂量限制性毒性（DLT）。所有剂量限制性毒性（DLT）均为3级高血压，瑞格菲尼被确定为病因。

　　研究人员在报道上评论道：“结果表明，推荐使用剂量2：每天2次，每次25 mg/㎡的TAS-102加每天120 mg的瑞格菲尼。”

　　在推荐使用的剂量2的结果中，DCR（疾病控制率）为83.3%，而剂量1为33.3%。两种剂量均未观察到缓解。研究人员指出，转移性难治性CRC患者的历史数据显示，单独使用regorafenib 患者的DCR为41%，单独使用TAS-102患者的DCR为44%。

　　调查总结说：“到目前为止，考虑到高血压在临床上是可以控制的，并且没有额外的DLT归因于TAS-102，因此对该组合的风险效益评估是肯定的。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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