安必素用于治疗严重的、危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染 HIV(人类免疫缺陷病毒)的人,安必素能有效治疗曾用Glucantime治疗无效的粘膜利什曼病患者。注射用两性霉素B脂质体。安必素还可用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B治疗无效的患者均可使用。安必素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。
临床应用安必素的推荐剂量为 3 ~ 5 mg/(kg·d),报道中最高剂量可用到 15 mg/(kg·d),但对于侵袭性真菌病的最佳剂量尚未确定。一些研究表明 :较高的两性霉素 B 脂质体治疗剂量未必能获得更高的治疗有效率,却明显增加患者的药物毒性。欧洲癌症研究和治疗组织进行了一项有关两种剂量的AmBisome(安必素)1 mg/(kg·d) 与 4 mg/(kg·d) 治疗侵袭性曲霉菌病的早期前瞻性随机试验,未发现两剂量组的有效率及存活率存在差异。
国内一项研究中,患者临床应用安必素方案为:首日给予10 mg,次日给予20 mg,第三日给予40 mg,第四日剂量增至70 mg,并以此剂量维持治疗,安必素静脉累积剂量达到1570 mg,约 1.5 mg/(kg·d),同时,合并应用两性霉素 B 鞘内注射,加强其对于侵袭性真菌治疗的疗效,且毒副作用及患者治疗费用明显减少。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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