苏金单抗是人IgG1单克隆抗体选择性结合至白介素-17A(IL-17A)细胞因子和抑制它与IL-17受体相互作用。IL-17A是涉及正常炎症和免疫反应一种天然地存在细胞因子。苏金单抗抑制促炎性细胞因子和趋化因子对释放。
在银屑病斑块中发现IL-17A升高水平。用COSENTYX治疗可能减低银屑病斑块中表皮嗜中性和IL-17A水平。依那西普治疗后在周4和周12测定总IL-17A血清水平(游离和依那西普-结合的IL-17A)增加。这些药效动力学活性是根据小探索性研究。不知道这些药效动力学活性和依那西普发挥其临床效应机制相互关系。
吸收
在斑块性银屑病患者中单次郫县剂量或150 mg(推荐剂量一半)或300 mg,苏金单抗后达到血清峰浓度均数(± SD (Cmax)分别为13.7 ± 4.8 μg/mL和27.3 ± 9.5 μg/mL,在约药后6天。
多次皮下剂量苏金单抗,在12周时苏金单抗的血清谷浓度均数(±SD)范围从22.8 ± 10.2 μg/mL(150 mg)至45.4 ± 21.2 μg/mL(300 mg)。在300 mg剂量在周4和周12,根据跨-研究比较从Sensoready笔得到均数谷浓度较高23-30%冰冻干燥粉和较高23-26%于来自预装注射器结果。
每4周给药方案后24周后实现苏金单抗的稳态浓度。均数(±SD)稳态谷浓度范围从16.7 ± 8.2 μg/mL(150 mg)至34.4 ± 16.6 μg/mL(300 mg)。
在健康受试者和有斑块性银屑病受试者中,皮下剂量150 mg(推荐剂量一半)或300 mg后苏金单抗生物利用度范围从55%至77%。
分布
斑块性银屑病患者中在末端相期间均数分布容积(Vz)单次静脉给予后范围从7.10至8.60 L.推荐不使用静脉,在斑块性银屑病患者单次皮下剂量苏金单抗300 mg在1和2周后,在病变和非-病变皮肤间质液中苏金单抗浓度范围从为血清浓度27%至40%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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