考比替尼是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2.在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，考比替尼(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
考比替尼的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了考比替尼（60mg剂量，每天一次）联合Zelboraf（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，考比替尼+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS:12.3个月 vs 7.2 个月，p＜0.001）显着延长。此外，一项中期分析数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，考比替尼+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长（OS,p=0.0019），客观缓解率（ORR:70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。
考比替尼(Cobimetinib)不良反应
最常见不良反应(≥20%)是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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