卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3，KIT,TRKB,FLT-3，AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。其在肾母细胞癌、前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤治疗方面也有一定的临床效果。2012年FDA批准其应用于进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

　　RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase），RET原癌基因定位于第10号染色体q11.2区，常以本身断裂再与另一基因接合（重组成一新基因，从而逃脱配体(Ligand)的控制，具备自我磷酸化自动传导讯号的功能，持续激活下游信号，促发肿瘤。

　　肝癌是死亡率第三的癌症，而肝细胞癌是肝癌最常见的形式。如果不经治疗，晚期肝癌患者通常生存期无法超过6个月。CABOMETYX片剂在美国被批准用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。 CABOMETYX片剂还被欧盟，挪威，冰岛和瑞士批准用于接受过先前血管内皮生长因子（VEGF）靶向疗法的晚期RCC成人患者。

　　一项全球，随机，安慰剂对照，双盲的3期临床试验；Cabozantinib-2003，是一项在日本进行的2期临床试验。美国和欧盟此前曾批准CABOMETYX用于治疗曾接受索拉非尼治疗的HCC患者。此次在日本的获批，CELESTIAL试验结果是关键。针对该用药过程，最常见的不良反应（≥25％）是：腹泻，疲劳，食欲不振，恶心，高血压和呕吐等。

　　在2017年，Exelixis将卡博替尼未来所有适应症在日本的商业化和进一步临床开发的独家权利授予武田制药，而Exelixis拥有卡博替尼在美国的独家开发和商业化权利。在2016年，Exelixis已经将卡博替尼在美国和日本以外地区的商业化和进一步临床开发的独家权利授予了Ipsen.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼(CABOZANIX)联合3T药用于治疗去势抵抗前列腺癌效果显著？

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