劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。

　　为克服上述局限性而开发了第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼，与前代ALK / ROS TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性和更具穿透力。劳拉替尼于2017年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）突破性疗法认定。此后，日本于2018年9月批准劳拉替尼上市，适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。2018年11月劳拉替尼获美国FDA批准，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。

　　劳拉替尼警告和注意事项

　　1. 伴随使用强 CYP3A 诱导剂的严重肝毒性风险：在启动 LORBRENA 之前，停用强CYP3A 诱导剂治疗强 CYP3A 诱导剂的 3 个血浆半衰期。

　　2. 中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。以相同或减少的剂量扣留并恢复 LORBRENA 或根据严重程度永久停止 LORBRENA.

　　3. 高脂血症：开始或增加降脂药的剂量。根据严重程度，以相同或减少的剂量扣留并恢复 LORBRENA.

　　4. 房室传导阻滞：根据严重程度，以相同或减少剂量停用并恢复 LORBRENA.

　　5. 间质性肺病/肺炎：在怀疑患有 ILD /肺炎的患者中立即停用 LORBRENA.永久停止 LORBRENA 治疗任何严重程度的 ILD /肺炎。

　　6. 胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使 用有效的非激素避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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