依维莫司是一种癌症药物，属于人体雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的小分子抑制剂，可以干扰癌细胞的生长并减缓它们在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶，其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中，mTOR途径更活跃。

　　2009年，被美国FDA首次批准治疗肾癌，2012年，被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合，直接与帕霉素靶蛋白相互结合，发挥其中的作用，从而抑制其下游信号传导，所以肿瘤生长可以被抑制。

　　依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）口服抑制剂，与雌激素抑制剂联合，可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此，携带mTOR阳性以及激素受体阳性，HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。2018年3月22日，《美国医学会杂志》肿瘤学分册在线发表美国诺华、新墨西哥大学、阿拉巴马大学伯明翰分校、芝加哥西北大学、法国诺华、里昂贝拉尔中心、贝桑松大学、波尔多癌症研究中心、土耳其伊斯坦布尔大学、巴西癌症控制研究所、圣保罗大学、阿雷格里港医院、日本名古屋市立大学、韩国延世大学、泰国玛希敦大学诗里拉吉医院、葡萄牙尚帕利莫基金会临床中心的研究报告，对依维莫司＋来曲唑一线治疗雌激素受体阳性且HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性进行了尝试。

　　该多中心非盲单组2期临床研究（BOLERO-4）于2013年3月7日～2014年12月17日从245例患者筛选出符合条件女性202例，中位年龄64.0岁（四分位距58.0～70.0岁），其中转移性乳腺癌194例（96.0%）、局部晚期乳腺癌8例（4.0%）。接受每天依维莫司10mg＋来曲唑2.5mg一线治疗，初始疾病进展时由研究者酌情改予每天依维莫司10mg＋依西美坦25mg二线治疗。主要终点为研究者根据实体肿瘤疗效评价标准（RECIST）1.0版评定一线治疗的无进展生存，并对实际接受治疗患者评定药物安全性。截至2016年12月17日，中位随访已达29.5个月。

　　结果发现：

　　依维莫司＋来曲唑一线治疗202例患者中位无进展生存22.0个月（95%置信区间：18.1～25.1个月），由于死亡病例尚未达到一半，故尚未获得中位总生存时间；24个月的总生存率约为78.7%（95%置信区间：72.1%～83.9%）。

　　依维莫司＋依西美坦二线治疗50例患者中位无进展生存3.7个月（95%置信区间：1.9～7.4个月）

　　不良事件类型与既往研究相同，未见新的安全问题。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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