托法替布作为最新的tsDMARDs口服片剂（5mg）于2017年3月被中国食品药品监督管理总局批准上市，其有效成分是化学合成的小分子Janus激酶（JAK）抑制剂。该药于2012年首次被美国FDA批准上市。在中国托法替布被批准用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度或重度活动性类风湿性关节炎成年患者。
2012年上市的托法替尼（托法替布），2012和2017年底分别获批类风湿性关节炎（简称RA）和活性银屑病关节炎后，在2018和2019年，其普通片剂和缓释片剂用于中度到重度、对于TNF抑制剂不完全相应或者不耐受的活性溃疡性结肠炎，相继获得FDA批准。不过托法替尼的说明书中拥有黑框警告，提示严重感染、血栓、淋巴瘤等风险。
从销量的角度来看，托法替尼已成为重磅药物，2019全年销量达到22亿美金，同比增长29%，且辉瑞在电话会议中指出，仅在四季度的处方数增长23%，驱动力来自于RA适应症。对于后续的竞争对手，辉瑞认为一方面，有助于提升JAK抑制剂的整体渗透率；另一方面，托法替布享有足够的先发优势。
JAK抑制剂作为一款小分子化药，相比于TNF注射剂，其胶囊或片剂拥有口服优势，所以能在竞争激烈的RA领域占据一席之地；JAK抑制剂目前成为热门靶点的一个重要原因在于其对于多个自体免疫领域的潜在疗效，各家药企的JAK的在研适应症包括特异性皮炎、强直性脊柱炎、全身性红斑狼疮等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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