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托法替布/托法替尼(TOFACITINIB)的治疗作用具有靶向特点?

时间:2021-05-25 10:49 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  托法替布是枸橼酸托法替布片(Tofacitinb Citrate Tables)的汉语翻译简称,也有译作托法替尼的。辉瑞公司研制的产品,商品名尚杰。国内有仿制药上市,比如正大天晴的泰妍。还有来自印度等国家的仿制药。

  托法替布是第一个开发出来,抑制JAK通路的抑制剂,用来治疗类风湿关节炎等疾病。随着原研药和国产仿制药的大幅降价,越来越多的患者可以使用。它作为一种新药、处方药,患者不要为了便宜而从不规范渠道获得药品、不规范用药。

托法替布

  托法替布在早期宣传中有被称为“可以口服的生物制剂”,它在主要药理作用机制方面,也和生物制剂类似,因此常常被误认为是一种生物制剂,其实它是一种化学合成的药物,并不是生物制剂。生物制剂是蛋白质,通过口服会被胃蛋白酶、胰蛋白酶等消化酶分解,只能注射给药。托法替布分子量504.5,和生物制剂的分子量相比很小,被称为小分子药物;它的治疗作用具有靶向特点,于是又被称为小分子靶向药物。

  类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis,RA)是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病,我国大陆地区RA患病率约为0.2%-0.4%,全球发病率约为1%,其主要病理表现为滑膜组织内炎性细胞浸润、血管翳形成以及进行性关节软骨和骨破坏,最终导致关节畸形甚至功能丧失。

  RA 治疗常用的药物包括非甾体抗炎药(NSAIDs)、改善病情抗风湿药物(DMARDs)、糖皮质激素类、生物制剂和植物药制剂等。然而,上述治疗药物均有一些不足之处。譬如,NSAIDs 和糖皮质激素存在较大的毒副作用,DMARDs 难以有效控制病情进展,较大比例患者对生物制剂反应不足及其高昂价格造成的可行性问题等。

  所幸的是,新型小分子抑制剂托法替布(商品名:尚杰)应运而生,并于 2012 年和 2017 年分别赢得 FDA 和 CFDA 的认可,获准在美国和中国上市。这意味着,RA 患者又迎来了一种治疗新选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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