瑞司美替罗（RESMETIROM），作为一种创新的甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，为治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）这一全球性的肝脏疾病提供了新的治疗策略。

　　‌一、药品介绍‌

　　瑞司美替罗是一种小分子化学药物，具有高选择性，能够特异性地作用于肝脏部位的甲状腺激素受体（THR）-β。通过激活这一受体，瑞司美替罗在肝脏中发挥核心作用，调节脂代谢，促进肝脏脂肪的分解，并控制正常线粒体的水平。值得注意的是，它对THR-α受体无活性，因此不会影响骨骼、心脏参数以及甲状腺激素通路的其它激素，确保了治疗的安全性和针对性。

　　瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重和疾病状况而定，通常以口服片剂的形式给药。其药代动力学特性使得药物能够在肝脏部位被高效摄取，并持续发挥治疗作用。此外，瑞司美替罗的副作用相对较轻，主要包括腹泻、恶心等胃肠道反应，且严重不良事件的发生率与安慰剂组相似，这为其在临床上的应用提供了有力的支持。

　　‌二、疾病介绍‌

　　非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种严重的肝脏疾病，属于非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的进展阶段。在全球范围内，NASH的患病率高达1.5%-6.4%，预计到未来数年内，患病人数将持续增加。NASH的发病机制复杂，尚未完全阐明，但普遍认为与胰岛素抵抗、脂质累积、脂肪组织功能障碍、线粒体功能障碍等多种致病因素密切相关。

　　NASH患者的肝脏会出现脂肪变性、肝细胞气球样病变及小叶炎症浸润等病理特征。若不及时治疗，约25%的NASH患者会发展为肝纤维化，进而可能演变为肝硬化和肝细胞癌（HCC），严重威胁患者的生命健康。因此，早期诊断、个体化综合治疗以及药物治疗是控制病情、缓解症状并延缓疾病进展的重要手段。

　　‌三、临床试验‌

　　瑞司美替罗在治疗NASH方面的疗效和安全性已在多项临床试验中得到了验证。其中，一项关键性的3期随机对照试验（MAESTRO-NASH）涉及活检确诊为NASH且肝纤维化分期为F1B、F2或F3的成人患者。患者被随机分配接受每日一次的瑞司美替罗（80mg或100mg）或安慰剂治疗。

　　试验的主要终点是在第52周时，NASH的缓解（包括非酒精性脂肪肝活动评分降低≥2分，且纤维化未恶化）以及纤维化至少改善一个阶段（且非酒精性脂肪肝活动评分未恶化）。结果显示，与安慰剂组相比，80mg和100mg剂量的瑞司美替罗在NASH消退和肝纤维化改善方面均表现出显著优势。具体而言，80mg和100mg瑞司美替罗组分别有25.9%和29.9%的患者实现了NASH缓解且纤维化没有恶化，而安慰剂组这一比例仅为9.7%。

　　此外，瑞司美替罗还能显著降低患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，从基线到第24周，80mg和100mg瑞司美替罗组的LDL-C水平变化分别为-13.6%和-16.3%，而安慰剂组则基本保持不变。这些结果充分证明了瑞司美替罗在治疗NASH方面的有效性和安全性。

　　综上所述，瑞司美替罗作为一种创新的甲状腺激素受体（THR）-β口服选择性激动剂，为NASH患者提供了新的治疗选择。其高选择性、安全性以及显著的疗效在临床试验中得到了充分验证。随着研究的深入和临床应用的推广，瑞司美替罗有望成为治疗NASH的重要药物之一，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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