一代TKI类药物包括吉非替尼、厄洛替尼及埃克替尼等，既往研究显示，携带某种基因突变并接受相应靶向治疗的患者，其中位总生存（OS）达3.5年，远远超过未进行治疗的患者（2.4年）。既往有多项研究针对不同的一代TKI的疗效进行了头对头的比较，发现三种一代TKI的PFS及OS均不存在统计学差异。因此在临床实践中，选择这三种治疗药物中的任何一种进行治疗均是合理的选择。
目前已经上市的二代TKI类药物包括阿法替尼和达克替尼，ARCHER 1050研究头对头比较了吉非替尼与达克替尼的疗效和安全性。独立评审委员会评估的达克替尼的PFS达14.7个月，优于吉非替尼的9.2个月，同时这也是第一款可以将PFS获益转化为OS获益的药物。
但遗憾的是，在亚裔人群的亚组分析中，两组之间的OS无显著差异。尽管在总体人群中，达克替尼带来了PFS和OS的双重获益，但是目前达克替尼对后续耐药的影响并不明确，尤其是对T790M突变这一关键耐药基因的影响并不清楚。
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