乐伐替尼是如何发挥作用？吸收：空腹服用乐伐替尼后，Tmax为1到4个小时，进食与药物吸收程度无关，但降低吸收速率T max延长为2～4h.实体瘤患者单剂量或多剂量每日1次服用本品后，在3.2～32mg剂量范围内，C max和AUC 呈正比例增加，中位蓄积指数为 0.96(20mg)～1.54(6.4mg)。
分布：在体外，本品人血浆蛋白结合率为 98%～99%(0.3～30μg·mL-1 )，全血血浆浓度比范围为0.589～0. 608(0.1 ～10 μg·mL-1)。根据体外数据显示，本品为 P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，但不是有机阴离子转运体(OAT)1，OAT3，有机阴离子转运多肽 ( OATP) 1B1，OATP1B3，有机阳离子转运蛋白(OCT)1，OCT2或胆盐输出泵(BSEP)的底物。
清除：本品终末清除半衰期约为28h.达到C max后血浆浓度呈双指数下降。代谢：CYP3A 本品主要代谢酶之一，本品在人体的主要代谢途径为酶促(CYP3A 和乙醛氧化酶)和非酶促过程。
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