PARP抑制剂奥拉帕利(奥拉帕尼)正式获批治疗同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),这些患者均对阿比特龙和enzalutamide/" target="_blank" >恩杂鲁胺耐药。这是奥拉帕利获批的第四个癌种适应症,在HRD高发人群可谓大满贯!HRD在卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌和胰腺癌中高发。据悉,在卵巢癌患者二中每2个患者就会出现一个存在HRD.是HRD高发人群的经典治疗靶标!
奥拉帕尼是全球及国内上市的首个PARP抑制剂,也是首个阻断同源重组修复缺陷(HRD)细胞/肿瘤DNA损伤应答(DDR)的靶向治疗药物。PARP抑制剂通过捕获与DNA单链断裂相结合的PARP阻断DDR机制,导致复制叉停滞、崩溃并产生DNA双链断裂(DSBs),使癌细胞死亡。
PARP药物的这类作用机制被称为“合成致死理论”,在一系列PARP依赖性肿瘤类型中获得了持续的阳性结果。好的靶点,优秀的药物,将为人类肿瘤带来持续的获益。而精彩仍在继续,据全球的clinical trial的数据搜索显示,目前奥拉帕尼/奥拉帕利在全球已经激活的潜在或正在招募的临床研究有189项,中国有42项,设计全身各处脏器肿瘤。期待更多的临床结果的现世!