基于腹泻是来那替尼（Niratinib）最常见的不良反应，美国临床肿瘤学会(ASCO)指南推荐的治疗方案指出，使用来那替尼，必须提前给予预防腹泻的措施。来那替尼FDA及欧盟的说明书也明确提出，在治疗初始即应进行（洛哌丁胺）止泻预防治疗。根据药理和毒理学研究结果，来那替尼在HER2阳性乳腺癌患者的特殊人群中使用的建议如下。
动物实验显示，来那替尼会导致胚胎损害，育龄女性使用前应避孕，且孕妇禁用；目前无证据证明其是否代谢入人类乳汁，哺乳期女性应权衡治疗获益后再决策。目前该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不明确。欧盟说明书建议无需调整剂量，但≥65岁患者需仔细监测肾功能不全和脱水（与年龄有关的风险），年龄≥85岁患者无临床数据。来那替尼的另一项需注意的问题是肝脏毒性。
在ExteNET研究中，9.7%的治疗患者出现谷丙转氨酶（ALT）升高超过正常值上限（ULN）2倍以上（>2×ULN）；5.1%的患者出现谷草转氨酶（AST）升高（>2×ULN）；1.7%的患者因ALT/AST升高>5×ULN而导致停药。对于肝脏毒性，建议的处理措施包括：定期监测ALT和AST；对于需要输液治疗的≥3级腹泻以及有肝毒性体征或症状的患者，需监测肝功能。此外，在必要时建议调整剂量：肝脏毒性指标（CTCAE标准）ALT或胆红素3级时，暂停来那替尼治疗直至恢复至≤1级；如果在3周内恢复到≤1级，则以低1级剂量水平恢复治疗。
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