阿柏西普(Zaltrap)是全球首个完全人源化的融合蛋白,是一种可溶性诱饵受体阿柏西普禁用于眼及眼周感染、活动性眼内炎症及对阿柏西普或赋形剂过敏的患者。对阿柏西普过敏有可能导致严重的眼内炎症。阿柏西普(Zaltrap)单药主要用于治疗视网膜病变引起的视力损害:包括糖尿病性黄斑水肿(DME)、新生血管性年龄相关性黄斑变性 (NAMD),视网膜静脉阻塞 (RVO,包括 BRVO 和 CRVO)、以及病理性近视性脉络膜新生血管引发的视力损害。阿柏西普与5-氟尿嘧啶[5-fluorouracil],甲酰四氢叶酸,伊立替康[irinotecan]- (FOLFIRI)联用,是适用于转移结肠癌(MCRC)是对含奥沙利铂方案耐药或后已进展患者。
一项研究表明,将阿柏西普(Zaltrap)添加到FOLFIRI方案(伊立替康、亚叶酸钙、5-氟尿嘧啶),可以改善已使用过奥沙利铂的转移性结肠癌病人的生存期。研究组纳入1226名使用过奥沙利铂方案疾病出现进展的病人。他们被随机分配接受FOLFIRI联合阿柏西普(Zaltrap)或安慰剂的治疗,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。阿柏西普组的反应率为19.8%,明显高于安慰剂组的11.1%。阿柏西普组的中位生存期明显延长(13.50vs12.06个月),中位无进展生存期也明显改善(6.90vs4.67个月)。
对于AMD,阿柏西普(Zaltrap)推荐剂量为2mg(0.05mL),前12周每4周1次玻璃体内注射,之后每8周注射1次。虽然阿柏西普也可以每4周1次给药,但临床疗效并不会因此增加。CRVO后的视网膜水肿推荐剂量为2mg(0.05mL),每4周1次玻璃体内注射。对于结直肠癌的治疗需要按体重给药,4mg/kg,经1小时静脉滴注,每2周1次,在给予含伊替立康治疗方案前给予阿柏西普,直至病程进展或出现不能耐受的毒性反应。
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