致畸作用,波生坦片可致可逆性肝损伤,发生无症状性的转氨酶升高,并与剂量有关,其原因可能是肝小管胆盐输出泵受抑制而引起细胞内细胞毒性胆盐的蓄积所致,并可引起血红蛋白显着减少。
全可利(波生坦片)于2001年首先在欧洲被批准上市,而后在美国、日本、加拿大等主要市场均陆续批准上市。2006年10月经我国药监局批准全可利(波生坦)在中国大陆上市投入肺动脉高压的临床使用。
波生坦片(bosentan)片本品适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。
波生坦片是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),用于治疗成人及儿童PAH,主要通过改善患者的运动能力,来减少临床症状的恶化。"内皮素"是一种神经激素可以在体内自然形成,并且参与血液循环。当内皮素形成过量时,就会导致血管收缩,减少血液流量,使得心脏有效功能减少。波生坦便可以阻止PAH患者体内所产生的过量的内皮素。
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