克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，赛可瑞的疾病控制率高达90%，显着延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。
治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)研究数据显示，服用标准剂量克唑替尼的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中，3例完全缓解，33例部分缓解，客观缓解率(ORR)为72%，中位缓解持续时间17.6个月，中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中，研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣：5个已知，2个为新发现。
研究表明，克唑替尼/赛可瑞对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用，这也是FDA授予其突破性药物资格的原因所在。
国外研究显示,在未治疗的 ALK 阳性晚期非鳞状 NSCLC 患者中,克唑替尼/赛可瑞一线治疗显著延长了患者的无进展生存 期(PFS)。
克唑替尼/作为一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,赛可瑞在非小细胞肺癌患者中具有棘皮微管相关蛋白如 4 - 间变性淋巴瘤激酶(EML4 - ALK)重排。 ALK 基因点突变是获得的赛可瑞耐药的主要机制,但其内在机制尚不完全清楚。
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