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芦可替尼/鲁索替尼(RUXOLITINIB)的作用机制

时间:2021-03-12 10:28 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

      芦可替尼,英文名Ruxolitinib,是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂,起初被用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现在的我,被美国FDA批准用于糖皮质激素耐药急性移植物抗宿主病(GVHD)的治疗,并已经成为了急性GVHD的二线治疗药物。作为JAK1/JAK2选择性抑制剂,我可以结合到JAK1和JAK2激酶上,抑制JAK1和JAK2信号,进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子,调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能,还可抑制JAK-STAT,从而调整下游细胞的增殖作用。所以说,芦可替尼的战斗力不容小觑,也是靶向药物。除了骨髓纤维化外, 芦可替尼还可以治疗其他的骨髓增殖性疾病,比如真红,血小板增多等。

芦可替尼

  芦可替尼只能治疗JAK2V617F突变类型的骨髓增殖性肿瘤吗?

  由于芦可替尼不是只能结合JAK2V617F位点的空间构象抑制剂,而是通过综合JAK1位点,发挥完整的抑制JAK-STAT通路的靶向药物。因此,对于所有类型的BCR/ABL经典型骨髓增殖性肿瘤,无论是不是JAK2V617F突变,均能获得良好的疗效。换句话来说就是,针对JAK12外显子突变,CALR、MPL等突变,甚至所谓三阴性的骨髓增殖性肿瘤,均有疗效。

  在获取疗效的同时想要逆转病情最终进展恶化的结果,芦可替尼还无法达到。在服药的期间,需要病人严格遵从医嘱,剂量合理性的服药,做好相关的注意事项,提防肾损害,肝损害以及药物所产生的不良反应等。还有一点需要告诉大家的是,若漏服芦可替尼,不应补服,而是应该按照原定给药方案,按时服用下次药物。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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