依鲁替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂类首创新药,依鲁替尼通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。今天咱们就来详细了解一下依鲁替尼治疗什么病?
伊布替尼适应症:1.伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。2.伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。
依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿Chemicalbook瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。
依鲁替尼伊布替尼出现不良反应时的剂量调整:出现任何≥ 3 级非血液学毒性、≥ 3 级伴感染或发热的中性粒细胞减少症或者 4 级血液学毒性时,应中断本品治疗。待毒性症状消退至 1 级或基线水平(恢复)时,可以起始剂量重新开始依鲁替尼治疗。如果该毒性再次发生,应将剂量减少一粒胶囊(每日 140mg)。
如有需要,可以考虑再减少 140 mg 剂量。如果在两次剂量降低后该毒性仍然存在或再次发生,应停用本品。依鲁替尼调节趋化性:信号通路阻断,调节淋巴结组织内外B细胞的迁移,增加B细胞进人淋巴组织,提高机体细胞免疫。
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