肺癌作为全球头号癌症杀手,其治疗一直是医学界关注的焦点。近年来,随着精准医疗的发展,靶向药物在肺癌治疗中发挥了越来越重要的作用。其中,布加替尼(Brigatinib,又译为布吉他滨)作为一款新型的ALK和EGFR双重抑制剂,在治疗肺癌方面取得了显著的效果,为肺癌患者带来了新的希望。
布加替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其研发代号为AP26113。该药物于2017年4月获得美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,用于治疗在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性局部晚期或静态非小细胞肺癌(NSCLC)患者。随后,布加替尼在全球多个国家和地区获得批准,并在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面展现了卓越的疗效。
布加替尼的主要作用机制是抑制ALK及其融合蛋白,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比,布加替尼具有更高的抑制活性和更广的覆盖位点。它能有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变,从而克服克唑替尼的耐药问题。此外,布加替尼还对多种激酶(包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)的缺失和点突变具有活性,进一步拓宽了其治疗范围。
在临床研究中,布加替尼表现出了优异的疗效。一项针对ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的临床试验显示,布加替尼的客观缓解率(ORR)达到50%,疾病缓解率为78.2%,脑部疾病缓解率为73.6%。这些数据表明,布加替尼在控制肺癌原发灶和脑转移灶方面均显示出强大的能力。此外,布加替尼还能显著延长患者的中位无进展生存期(PFS)和中位总生存期(OS),提高患者的生活质量。
尤为值得一提的是,布加替尼在控制肺癌脑转移方面展现出了独特的优势。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用布加替尼的脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间(PFS)达到18.4个月。这一数据远高于其他同类药物,表明布加替尼在脑转移治疗中具有显著的优势。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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