奥希替尼(AZD9291)可以说得上是一个真正的神药,还没有上市之前,很多对于易瑞沙或者特罗凯耐药的患者,就开始购买奥希替尼的原料药粉末,自行填装进胶囊服用,因为它给了耐药的肺癌晚期患者最后的希望,如果有更好的药物,何至于此!对于易瑞沙和特罗凯耐药的患者中,超过一半是因为EGFR基因又产生了一个新的突变:T790M,就是EGFR蛋白的第790氨基酸由T变成了M,这个突变直接导致第一代药物无法抑制这个突变蛋白的功能,因此失效了。
阿斯利康研发的奥希替尼(泰瑞沙),它对携带T790M突变的耐药患者效果非常好,将为这类患者提供一种重要的治疗选择,该药可同时靶向参与肿瘤发生的EGFR突变及T790M耐药突变,后者使肿瘤对现有易瑞沙和特罗凯等药物产生抵抗。泰瑞沙临床试验中出现了惊人的90%的肿瘤控制率,60%的肿瘤显著缩小率,同时它入脑能力更强,因此患者如果有脑转移,这药效果也显著比以前的好。
也是因为同样的原因,这个药在中国和美国都以创纪录的速度被批准上市,因为患者等不起了。T790M突变而耐药的患者,据估计在中国每年有16万!再次强调“二次基因检测”重要性。只有约50%耐药患者会携带T790M突变。对于另外50%由于别的原因而耐药的患者,使用奥希替尼效果不佳,可能还不如化疗。因此,如果出现耐药,对新肿瘤再次做基因检测非常重要,这就是所谓的“二次基因检测”。因为这时的肿瘤,可能和最初诊断时候的情况已经完全不同。
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