乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其治疗方法的进步一直备受关注。近年来，针对特定基因突变的靶向治疗药物不断涌现，为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其中，阿培利司（Alpelisib）作为首款针对PIK3CA基因突变的口服靶向药物，为PIK3CA突变型乳腺癌患者带来了显著的临床获益。

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够特异性地抑制PI3Kα亚型。PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种癌症的发生和发展中起着重要作用，而PIK3CA基因突变会激活这一通路，增强癌细胞的生存能力和抗药性。阿培利司通过抑制PI3Kα的催化活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

　　阿培利司主要适用于具有激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌的患者。这类患者约占HR+HER2-乳腺癌患者的40%-50%，而PIK3CA基因突变会导致这些患者对传统的内分泌治疗产生抗药性，因此阿培利司的出现为这部分患者提供了新的治疗希望。

　　在使用阿培利司时，患者需要注意以下几点：

　　严重超敏反应：若发生严重过敏反应，应立即停药并给予适当治疗。

　　严重皮肤反应：包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑等，对于有此类病史的患者，应避免使用该药。若出现严重皮肤反应的体征或症状，应中断用药，直至确定病因。

　　高血糖：阿培利司可能导致血糖升高，包括酮症酸中毒等严重情况。在开始治疗前，应检测空腹血糖和糖化血红蛋白，并优化血糖控制。治疗期间，应定期监测血糖，并根据需要使用降糖药物。

　　肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例，应监测临床症状或影像学改变。

　　腹泻：阿培利司可能导致腹泻，包括脱水和急性肾损伤等。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。

　　阿培利司的优势在于其能够精准作用于PIK3CA突变的癌细胞，减少对正常细胞的影响，从而降低副作用。然而，其在实际应用中仍存在一些挑战，如代谢副作用的管理、与其他治疗的联合应用等。随着更多的癌症患者接受基因组检测，阿培利司的适应症有望进一步扩展，为更多患者带来治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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