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布加替尼/布吉他滨(Brigatinib)能够显著抑制ALK阳性肿瘤细胞的生长和扩散

时间:2024-12-31 10:22 来源:医药数据 作者:康必行-小卉

  布加替尼,亦称作布吉他滨,是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的高效靶向治疗药物。它通过抑制ALK及其下游信号通路的激活,有效阻断肿瘤细胞的生长和扩散,为ALK阳性的NSCLC患者提供了新的治疗选择。

  布加替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有高度的选择性和亲和力。其化学结构稳定,生物利用度高,能够迅速在肿瘤组织内达到有效浓度。布加替尼主要通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活。此外,布加替尼还对多种激酶具有抑制作用,包括ROS1、胰岛素样生长因子1受体等,进一步增强了其抗肿瘤活性。

布加替尼.jpg

  布加替尼的剂型通常为薄膜包衣片,包括30mg的圆形白色至灰白色片剂和90mg的椭圆形白色至灰白色片剂。推荐的给药方案是:前7天每天口服90mg,如果耐受良好,则将剂量增加至180mg每天一次,直至疾病进展或不可接受的毒性出现。布加替尼的疗效显著,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),同时改善患者的生活质量。

  然而,布加替尼的使用也伴随着一定的不良反应。常见的药物治疗相关不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、疲劳、咳嗽、头痛和食欲下降等。这些不良反应多为轻至中度,可通过对症处理或剂量调整得到缓解。然而,部分患者可能出现严重的不良反应,如肺炎、间质性肺病(ILD)、高血压、心动过缓、视力障碍等。因此,在使用布加替尼期间,患者需要密切监测身体状况,如出现不适症状应及时就医。

  非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最常见的类型,约占所有肺癌病例的80%以上。NSCLC的发病机制复杂,其中ALK基因突变是导致其发生和发展的重要因素之一。ALK阳性NSCLC患者通常具有年轻、不吸烟或少量吸烟、肿瘤分期较晚等特点。ALK基因突变会导致ALK蛋白的异常激活,进而促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。

  对于ALK阳性NSCLC患者,传统的治疗手段包括手术、放疗和化疗等。然而,这些治疗手段的效果有限,且易产生耐药性。因此,针对ALK基因突变的靶向治疗药物应运而生。布加替尼作为新一代ALK抑制剂,具有高度的选择性和亲和力,能够显著抑制ALK阳性肿瘤细胞的生长和扩散。

  此外,布加替尼还展现出了对脑转移病灶的疗效。由于血脑屏障的存在,许多抗肿瘤药物难以进入脑部发挥疗效。然而,布加替尼能够透过血脑屏障,对脑转移病灶产生抑制作用,从而延长了患者的生存期。

  综上所述,布加替尼作为一种高效的ALK抑制剂,在治疗ALK阳性NSCLC患者中展现出了显著的疗效和良好的安全性。然而,在使用过程中也需要注意患者的具体情况和潜在的不良反应。医生应根据患者的具体情况和病情变化,制定合理的治疗方案,并密切监测患者的身体状况。同时,患者也应积极配合医生的治疗,按时服药,并定期进行复查和随访。通过医患双方的共同努力,相信能够为患者带来更加全面、有效的治疗选择,提高患者的生活质量和生存期。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小卉)
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