阿培利司（Alpelisib）是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。通过深入了解阿培利司的治疗原理、适用症状、使用方法、注意事项以及实际案例，我们可以更全面地认识这一创新药物。

　　阿培利司的化学结构包含一个吡啶环和一个苯并咪唑环，这种独特的结构使其能够特异性地抑制PI3Kα亚型。PI3K信号通路在肿瘤细胞的生长、增殖和存活中起着关键作用，而阿培利司通过抑制PI3Kα的催化活性，进而阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。这种精准的作用机制使得阿培利司在治疗携带PIK3CA基因突变的癌症中表现尤为突出。

　　阿培利司特别适用于那些HR+、HER2-、且存在PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在内分泌治疗后病情进展，需要新的治疗选择。此外，一些临床案例表明，阿培利司在治疗混合性卵巢癌中也显示出一定的疗效，尤其是在患者对标准治疗产生耐药性后。

　　阿培利司的推荐剂量为每日一次，每次300毫克（即两片150毫克的药片），应在饭后服用，以确保最佳吸收效果。药片必须整片吞服，不能咀嚼、破碎或碎裂。在治疗的第一天、第十五天和第二十九天，阿培利司通常与氟维司群500毫克联合使用，此后每月一次。

　　使用阿培利司时，患者和医生需要注意以下几点：

　　不良反应：最常见的不良反应包括血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹等。这些反应大多可控，并在医生指导下可以得到有效管理。

　　饮食调控：由于阿培利司可能导致血糖上升，患者应定期检测血糖，并根据医嘱调整饮食结构，减少高糖食物的摄入。

　　特殊人群：对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和青少年，阿培利司的使用需要谨慎，并根据具体情况在医生指导下进行。

　　严重超敏反应：如果出现严重的超敏反应或皮肤病影响，应立即中断药物使用，并在医生指导下进行适当治疗。

　　一项名为SOLAR-1的临床研究表明，阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变乳腺癌患者，相比安慰剂联合氟维司群的患者，其无进展生存期显著延长。具体而言，阿培利司联合氟维司群治疗组的平均无进展生存期为11.0个月，而安慰剂联合氟维司群组仅为5.7个月。这一结果表明，阿培利司不仅能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，还能显著降低疾病进展的风险。

　　另一个案例是一名混合性卵巢癌患者，在经历多次化疗和靶向治疗失败后，分子检测显示存在PIK3CA E545K突变。于是，患者开始接受阿培利司治疗，并持续缓解两年多。这一罕见病例表明了阿培利司在治疗特定基因突变的卵巢癌中的有效性。

　　阿培利司的优势在于其精准的作用机制和显著的疗效。通过特异性地抑制PI3Kα亚型，阿培利司能够减少对健康细胞的伤害，降低副作用发生率。此外，阿培利司还显示出与其他药物的协同增效潜力，如与内分泌治疗药物（如氟维司群）或靶向药物（如CDK4/6抑制剂）联合使用，进一步增强抗肿瘤活性。

　　随着精准医疗的发展，阿培利司等针对特定基因突变的靶向治疗药物将越来越多地应用于临床，为患者提供更多的治疗选择和更好的生存质量。然而，患者在使用阿培利司时仍需遵循医生的指导，密切关注不良反应，并进行必要的饮食和生活习惯调整，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)在PIK3CA突变的乳腺癌患者中展现出了显著的疗效

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