劳拉替尼(Lorlatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),特别用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。作为第三代ALK/ROS1 TKI,劳拉替尼在治疗晚期或转移性NSCLC方面显示出显著疗效,尤其是对那些对其他ALK抑制剂产生耐药性的患者。
劳拉替尼通过与ALK和ROS1激酶结合,阻止其异常激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一作用机制使得劳拉替尼成为精准靶向治疗的重要药物。它能够高度选择性地抑制ALK和ROS1靶点,有效控制甚至缩小肿瘤。
劳拉替尼主要用于治疗ALK阳性或ROS1阳性的局部晚期或转移性NSCLC。它尤其适用于那些已经接受过其他ALK抑制剂治疗但病情恶化的患者。此外,劳拉替尼在脑转移患者中也表现出显著疗效,因为它能够高效透过血脑屏障,直接作用于脑部的癌细胞。
劳拉替尼的推荐剂量为每日口服一次,每次100毫克。药片应整片吞服,不应咀嚼、掰碎或分割。患者应在每天大致相同的时间服用,无论是否与食物同服。如果漏服一次,且距离下一次服药时间超过4小时,可以补服。若服药后发生呕吐,则无需补服,继续按原计划服用下一剂量。
尽管劳拉替尼在临床试验中显示出良好的安全性和耐受性,但患者仍需注意可能出现的副作用。常见的副作用包括水肿(手臂、腿、手和脚肿胀)、周围神经病变(关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感)、认知效应(思考困难或困惑)、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节疼痛、情绪变化(感到悲伤或焦虑)和腹泻等。此外,劳拉替尼还可能引起高脂血症、房室传导阻滞、间质性肺病/非感染性肺炎、高血压和高血糖等。因此,患者在服用期间应密切监测身体状况,并及时向医生报告任何不寻常的症状。
特别需要注意的是,劳拉替尼禁用于正在服用强效CYP3A诱导剂的患者,因为可能发生严重肝脏毒性。对于有生育能力的女性患者,建议使用有效的非激素避孕法,因为劳拉替尼可能对胎儿造成伤害。
劳拉替尼在治疗ALK+和ROS1+的NSCLC患者方面显示出显著优势。它不仅能够显著延长患者的无进展生存期,还能有效减缓中枢神经系统进展,同时具有良好的安全性和耐受性。此外,劳拉替尼的高效透过血脑屏障能力使其成为治疗脑转移患者的有效手段。
随着对ALK和ROS1等靶点的深入研究,劳拉替尼有望进一步拓展其适应症范围,为更多肺癌患者带来治疗希望。作为ALK阳性非小细胞肺癌治疗的重要药物,劳拉替尼已经在全球范围内得到了广泛应用,并在肺癌治疗中占据了重要地位。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩曲替尼/罗圣全(Rozlytrek)在恶性肿瘤的治疗中展现出显著的疗效和安全性