在抗癌药物的研发历程中,卡博替尼(Cabozantinib)以其独特的多靶点抑制作用,为多种实体瘤的治疗提供了新的希望。作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,卡博替尼能够靶向多个受体,通过抑制这些受体的活性,有效阻断肿瘤的生长、扩散和血管生成,为患者提供了有效的治疗选择。
卡博替尼的主要作用机制在于其能够抑制多种酪氨酸激酶受体的活性,这些受体包括AXL、RET、ROS1、TYRO3、Tie-2、TrkB、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和c-Met等。这些受体在肿瘤的生长、血管生成、细胞增殖和转移过程中发挥着关键作用。通过抑制这些受体的活性,卡博替尼能够阻断肿瘤生长和扩散的关键信号通路,从而达到抗肿瘤的效果。
具体而言,卡博替尼通过抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3来阻止肿瘤血管生成;通过抑制c-Kit和c-Met来抑制肿瘤细胞增殖;通过抑制AXL和Tie-2来抑制肿瘤转移。这种多靶点的抑制作用使得卡博替尼在多种癌症治疗中表现出色。
卡博替尼的推荐剂量根据不同的癌症类型和患者的个体差异有所不同。一般情况下,对于肾细胞癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌(人体表面积≥1.2m2的12岁及以上患者),推荐剂量为60mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于人体表面积<1.2m2的12岁及以上儿童患者,推荐剂量为40mg,每日一次。
患者应严格按照医生的指导使用卡博替尼,不可自行调整剂量。卡博替尼片剂应空腹服用,即在进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。患者应整片吞服,不可压碎或咀嚼。如果漏服了一次剂量,且距离下次服药时间不足12小时,则不应补服,而应在下次服药时间继续正常服药。
一项关于卡博替尼在EGFR突变且出现获得性CCDC6-RET融合的非小细胞肺癌患者中的临床试验显示,卡博替尼显示出较高的疾病控制率和缓解率。一名46岁女性患者,从不吸烟,最初出现咳嗽和声音嘶哑,后被诊断为EGFR外显子19缺失的腺癌。在接受阿法替尼治疗后,进一步检测发现同时存在RET融合。随后,该患者接受卡博替尼治疗,病情得到显著改善,肿瘤明显缩小,呼吸困难等症状得到缓解。这一案例表明,卡博替尼在治疗EGFR突变且伴有RET融合的NSCLC患者中具有显著疗效。
卡博替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制多种受体的活性,有效阻断肿瘤的生长、扩散和血管生成,为多种实体瘤的治疗提供了新的希望。其广泛的应用适应症和优异的临床表现,使其成为癌症治疗领域的一颗璀璨明珠。然而,患者在使用卡博替尼时,应严格遵循医生的指导,密切监测不良反应,并及时与医生沟通,以确保疗效和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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